1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Potassium Channel

Potassium Channel (钾离子通道)

KcsA

钾通道 (Potassium Channel) 是分布最广泛的离子通道,几乎所有生物体都有钾通道。它们形成横跨细胞膜的钾选择性孔。钾通道存在于大多数细胞类型中,控制着多种细胞功能。钾通道的功能是将钾离子沿电化学梯度传导,既快速又有选择性。从生物学上讲,这些通道的作用是设置或重置许多细胞中的静息电位。在可兴奋细胞(如神经元)中,钾离子的延迟逆流会形成动作电位。钾通道功能障碍会调节心肌动作电位持续时间,从而导致危及生命的心律失常。钾通道也可能参与维持血管张力。

Potassium channels are the most widely distributed type of ion channel and are found in virtually all living organisms. They form potassium-selective pores that span cell membranes. Potassium channels are found in most cell types and control a wide variety of cell functions. Potassium channels function to conduct potassium ions down their electrochemical gradient, doing so both rapidly and selectively. Biologically, these channels act to set or reset the resting potential in many cells. In excitable cells, such asneurons, the delayed counterflow of potassium ions shapes the action potential. By contributing to the regulation of the action potential duration in cardiac muscle, malfunction of potassium channels may cause life-threatening arrhythmias. Potassium channels may also be involved in maintaining vascular tone.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1440A
    BeKm-1 TFA Inhibitor
    BeKm-1 TFA 是一种有效的选择性 KV11.1 (hERG) 通道阻断剂,BeKm-1 TFA 对 KV11.1 的选择性优于其他 14 种钾通道,BeKm-1 TFA 可以剂量依赖性地延长离体兔心的 QTc 间期。
    BeKm-1 TFA
  • HY-P5795
    GsAF-I Inhibitor
    GsAF-I 是一种有效的 NavhERG1 通道阻滞剂,对 Nav1.1、Nav1.2、Nav1.3、Nav1.4、Nav1.6、Nav1.7 和 hERG1 的 IC50 分别为 0.36、0.6、1.28、0.33、1.2、0.04 和 4.8 μM。
    GsAF-I
  • HY-117223
    GEA 857 Inhibitor
    GEA 857 是 Serotonin (HY-B1473A) 摄取阻断剂 Alaproclate (HY-164011) 的结构类似物。GEA 857 通过抑制某些膜上的钙离子依赖性钾离子通道 (potassium channel),来增强由毒蕈碱受体激动剂诱发的反应,这种阻断作用可以增强或延长毒蕈碱胆碱能作用。GEA 857 可用于神经退行性疾病的研究。
    GEA 857
  • HY-P3071
    ShK toxin Inhibitor
    ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv1.3 通道)。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合,促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
    ShK toxin
  • HY-P5155
    Stromatoxin 1 Inhibitor
    Stromatoxin 1 是一种钾通道抑制剂,这是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1 选择性抑制 K(V)2.1K(V)2.2K(V)4.2K(V)2.1/9.3 通道。K(V)2.1 和 K(V)2.2,但不是 K(V)4.2,通道亚基在对抗大鼠肌源性和神经源性膀胱平滑肌 (UBSM) 收缩方面发挥着关键作用。
    Stromatoxin 1
  • HY-P5156
    BDS-I Inhibitor
    BDS-I 又称降血物质,是一种海洋毒素,可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂,靶向 Kv3.4。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase-3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
    BDS-I
  • HY-B1751A
    Quinidine sulfate

    硫酸奎尼丁

    Inhibitor
    Quinidine Monosulfate 是一种抗心律失常剂。Quinidine Monosulfate 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM,也可诱导凋亡。Quinidine Monosulfate 也可用作疟疾的研究。
    Quinidine sulfate
  • HY-P1426
    AmmTX3 Inhibitor
    AmmTX3 是一种肽毒素,可以从蝎子 Androctonus mauretanicus 的毒液中分离出来。AmmTX3 是 Kv4 通道的特异性阻断剂。AmmTX3 抑制 A 型 K+ 电流 (Ki: 131 nM)。
    AmmTX3
  • HY-12533B
    Disopyramide hydrochloride Inhibitor
    Disopyramide hydrochloride 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide hydrochloride 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide hydrochloride 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide hydrochloride 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
    Disopyramide hydrochloride
  • HY-P2791
    Tertiapin (reduced) Inhibitor
    Tertiapin (reduced) 是一种合成的蜂毒肽,其 Cys3-Cys14 和 Cys5-Cys18 之间含有二硫键。Tertiapin (reduced) 是一种内向整流钾通道 (potassium Channel) 阻滞剂,还能阻断钙激活大电导钾通道的活性。Tertiapin (reduced) 可用于类风湿性关节炎和多发性硬化症等疾病的研究。
    Tertiapin (reduced)
  • HY-14182S
    Vernakalant-d6 hydrochloride

    维那卡兰-d6

    Inhibitor
    Vernakalant-d6 (hydrochloride) 是 Vernakalant 氘代物。Vernakalant(RSD-1235)是混合型离子通道阻断剂,在2到5 mg/kg剂量下,能终止急性心房颤动。
    Vernakalant-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-B1221S
    Flufenamic acid-d4

    氟芬那酸-d4

    Activator
    Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
    Flufenamic acid-d<sub>4</sub>
  • HY-110234R
    Topiramate D12 (Standard)

    托吡酯-D12 (Standard)

    Activator
    Topiramate D12 (Standard)是 Topiramate D12 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
    Topiramate D12 (Standard)
  • HY-W027553S1
    Ipidacrine-d10
    Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChEBuChE 抑制剂,IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂,具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递,具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效,并能改善糖尿病大鼠的勃起功能,抑制神经元膜的 K+ and Na+-channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
    Ipidacrine-d<sub>10</sub>
  • HY-17412AS
    Minocycline-d6 Activator
    Minocycline-d6 是 Minocycline (HY-17412A) 氘代物。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer),抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。
    Minocycline-d<sub>6</sub>
  • HY-B1482
    Mesoridazine benzenesulfonate Antagonist
    Mesoridazine (TPS-23) benzenesulfonate 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine benzenesulfonate 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine benzenesulfonate 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
    Mesoridazine benzenesulfonate
  • HY-P5157
    BmP02 Modulator
    BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
    BmP02
  • HY-144802
    DDO-02001 Inhibitor
    DDO-02001 是一种中度有效的 Kv1.5 钙离子通道抑制剂,IC50 为17.7 μM。DDO-02001 可用于研究心律失常。
    DDO-02001
  • HY-161092
    KIO-301 chloride Inhibitor
    KIO-301 chloride 是一种偶氮苯光开关化合物,可在暴露于可见光期间阻断电压门控离子通道,包括超极化激活的环核苷酸门控 (HCN) 和电压门控钾通道 (voltage-gated potassium channels)。
    KIO-301 chloride
  • HY-17504AS
    Rosuvastatin-d3

    瑞舒伐他汀-d3

    Inhibitor
    Rosuvastatin-d3 是 Rosuvastatin 的一种氘代化合物。Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。
    Rosuvastatin-d<sub>3</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种